КЛИНДАМИЦИН
Антибиотик группы линкозамидов
Действующее вещество
– клиндамицин (в форме гидрохлорида) (clindamycin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы желатиновые, размер №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул – порошок от белого до желтовато-белого цвета.
1 капс. | |
клиндамицин (в форме гидрохлорида) | 150 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы: краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолинвый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл | 1 амп. | |
клиндамицин (в форме фосфата) | 150 мг | 300 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.
2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клиндамицин – препарат из группы антибиотиков – линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.
), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp.
, Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме.
Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения – через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении – к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное – в виде неактивных метаболитов.
Показания
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
- инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
- инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
- острый и хронический остеомиелит;
- септицемия (прежде всего анаэробная);
- бактериальный эндокардит;
- профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Противопоказания
- миастения;
- бронхиальная астма;
- язвенный колит (в анамнезе);
- редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 3-х лет – для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
- детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
- повышенная чувствительность.
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
Дозировка
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекцияхвзрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).
Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.
Возраст ребенка | Средняя тяжесть заболевания | Тяжелая степень заболевания | Максимальная суточная доза |
От 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг) | 1 капсула 4 раза/сут | Не более 600 мг/сут (4 капсулы) | |
От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг) | 1 капсула 3 раза/сут | 2 капсулы 3 раза/сут | Не более 900 мг/сут (6 капсул) |
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых – 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях – до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.
Детям старше 3-х лет – 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.
Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя – длительность инфузии (соответственно): 300 мг – 50 мл – 10 мин; 600 мг – 100 мл – 20 мин; 900 мг – 150 мл – 30 мин; 1200 мг – 200 мл – 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко – макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении – снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.
Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.
Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).
Применение в детском возрасте
Противопоказан:
- детский возраст до 3-х лет – для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
- детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).
При нарушениях функции почек
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Раствор для в/в и в/м введения хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
Капсулы хранить при температуре от 15° до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности раствора для в/в и в/м введения – 2 года, капсул – 3 года.
Описание препарата КЛИНДАМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/clindamycin_2/
Клиндамицин
Клиндамицин – антибиотик из группы линкозамидов, оказывающий бактериостатическое действие.
Форма выпуска и состав
Клиндамицин выпускается в следующих формах:
- Капсулы желатиновые – с красной крышечкой и фиолетовым корпусом, размер №1; содержимое – порошок белого или желтовато-белого цвета (по 8 штук в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения – прозрачный, слегка желтоватый или бесцветный (по 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки);
- Крем вагинальный 2% – белый или белый с кремоватым или желтоватым оттенком, со слабым специфическим запахом (по 20 и 40 г в алюминиевых тубах в комплекте с аппликатором, в картонной пачке 1 туба).
Действующее вещество – клиндамицин:
- В 1 капсуле – 150 мг (в форме гидрохлорида);
- В 1 мл раствора – 150 мг (в форме фосфата);
- В 100 мг крема – 2 мг (в форме фосфата).
Вспомогательные компоненты:
- Капсулы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк;
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: динатрия эдетат, бензиловый спирт, вода для инъекций;
- Крем: пропиленгликоль, касторовое масло, бензоат натрия, эмульгатор №1, макрогол-1500.
Состав корпуса капсулы: желатин, краситель бриллиантовый черный, краситель азорубин.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель бриллиантовый черный, краситель азорубин, желатин.
Показания к применению
Показаниями к применению Клиндамицина в форме капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения являются:
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину;
- Инфекции урогенитального тракта (вагинальные инфекции, эндометрит, хламидиоз, тубоовариальное воспаление);
- Инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (отит, тонзиллит, фарингит, синусит), нижних дыхательных путей (бронхит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония, в том числе аспирационная), дифтерия, скарлатина;
- Инфекции мягких тканей и кожи (фурункулы, абсцессы, панариций, инфицированные раны), полости рта и брюшной полости (абсцесс, перитонит);
- Хронический и острый остеомиелит;
- Бактериальный эндокардит;
- Септицемия (в первую очередь анаэробная);
- Профилактика внутрибрюшинных абсцессов и перитонита в результате травматического инфицирования или после прободения кишечника (комплексно с аминогликозидами).
Крем Клиндамицин применяют для лечения бактериального вагиноза.
Способ применения и дозировка
Капсулы Клиндамицин предназначены для приема внутрь. При заболеваниях средней тяжести взрослым пациентам и детям старше 15 лет (если вес ребенка 50 кг и выше) назначают по 1 капсуле препарата 4 раза в сутки (каждые 6 часов). При тяжелых инфекциях разовая доза Клиндамицина может быть увеличена до 2-3 капсул.
Детям 12-15 лет (средний вес 40-50 кг) при заболеваниях средней тяжести препарат назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки, а при тяжелых инфекциях – по 2 капсулы 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 капсул (900 мг).
Детям в возрасте 8-12 лет (средний вес 25-40 кг, максимально до 50 кг) при тяжелых инфекциях назначают по 1 капсуле 4 раза в сутки. Максимальная доза – 4 капсулы в сутки (600 мг).
При внутривенном и внутримышечном введении Клиндамицина рекомендуемая доза для взрослых составляет 300 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях – до 1200-2700 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 введения. Однократная доза при внутримышечном введении не должна превышать 600 мг. При внутривенном введении максимальная разовая доза – 1200 мг в течение 1 часа.
Детям старше 3 лет Клиндамицин в форме раствора назначают в дозе 15-25 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на 3-4 раза. При инфекциях тяжелой степени суточную дозу препарата можно увеличить до 25-40 мг на кг массы тела, разделенную на 3 или 4 одинаковых введения.
При назначении Клиндамицина пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется в том случае, если интервал между введениями составляет не менее 8 часов.
Для внутривенного введения раствор разводят до концентрации, не превышающей 6 мг/мл, после чего вводят внутривенно капельно на протяжении 10-60 минут. Препарат не рекомендуется вводить внутривенно струйно.
Разведение Клиндамицина и продолжительность инфузии выполняют по схеме доза препарата – объем растворителя – длительность вливания (соответственно):
- 300 мг – 50 мл – 10 минут;
- 600 мг – 100 мл – 20 минут;
- 900 мг – 150 мл – 30 минут;
- 1200 мг – 200 мл – 45 минут.
Растворителем может выступать 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор хлорида натрия.
Клиндамицин в форме крема вводят интравагинально. Рекомендуемая доза – 5 г (один полный аппликатор) перед сном ежедневно. Продолжительность лечения – 3-7 дней.
Побочные действия
При применении капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения возможны побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:
- Пищеварительная система – тошнота, рвота, боли в животе, диарея, желтуха, дисбактериоз, эзофагит, гипербилирубинемия, нарушения функции печени, псевдомембранозный энтероколит;
- Органы кроветворения – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- Костно-мышечная система – нарушение нервно-мышечной проводимости (редко);
- Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), слабость, головокружение;
- Аллергические реакции – зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь (редко); везикулобуллезный и эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, эозинофилия (в отдельных случаях);
- Местные реакции – болезненность и раздражение в месте внутримышечной инъекции, тромбофлебит в месте внутривенной инъекции;
- Прочие – возможно развитие суперинфекции.
При применении Клиндамицина в форме вагинального крема возможны следующие побочные реакции:
- Мочевыделительная система – раздражение слизистой оболочки влагалища и вульвы, трихомонадный вагинит, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, вагинальные инфекции, боль во влагалище, нарушения менструального цикла, дизурия, маточное кровотечение, выделения из влагалища, аномальные роды, протеинурия, глюкозурия, эндометриоз, инфекции мочевыводящих путей;
- Пищеварительная система – желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, метеоризм, диарея или запор;
- Центральная нервная система – головокружение;
- Дыхательная система – носовое кровотечение;
- Эндокринная система – гипертиреоз;
- Кожные покровы – сыпь, зуд, эритема, макулопапулезная сыпь, крапивница, кандидоз (кожа);
- Общие – генерализованная или локализованная боль в животе, бактериальные и грибковые инфекции, боль внизу живота, спазмы в животе, инфекции верхних дыхательных путей, воспалительный отек, неприятный запах изо рта, вздутие живота, боль в спине, генерализованная боль, аллергические реакции, отклонение от нормы результатов микробиологических анализов;
- Прочее – извращение вкуса.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °C (крем – при температуре не выше 20 °C), в защищенном от света месте. Беречь от детей.
Срок годности раствора и вагинального крема – 2 года, капсул – 3 года.
Источник: https://medlib.net/klindamicin.html