Леволет 750 инструкция

Леволет Р (750mg)

Леволет 750 инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЛЕВОЛЕТ® Р

Регистрационный номер: ЛП-003325
Торговое название препарата: Леволет® Р
Международное непатентованное название (МНН): левофлоксацин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 750 мг содержит:

Действующеевещество: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, эквивалентно 750 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(Avicel PH 101) 76 мг, крахмал кукурузный 75,3 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, кросповидон 64 мг, гипромеллоза (15 cps) 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 90 мг, магния стеарат 15 мг; пленочная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP 62,5 %, титана диоксид (Е171) 31,25 %, макрогол400 6,25 %) 28 мг.

Описание Белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:противомикробное средство – фторхинолон.

Код ATХ:J01MA12
Фармакологические свойства

Фармакодинамика Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, являющееся левовращающим изомером офлоксацина.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Invitro
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≤ 2 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующиеи не продуцирующие бета–лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числеPseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp., Porphyromonasspp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация ≥ 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
– Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

Биодоступность – 99 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 12 ч; при приеме 750 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 8,0 мкг/мл.

Связь с белками плазмы крови  –  3040 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 83 до 100 л (после однократного и многократного перорального применения в дозе 750 мг).

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) – 68 ч. После разового перорального введения в дозе 750 мг T1/2 – 7,5±0,9 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде – 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.

Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: – острый бактериальный синусит; – внебольничная пневмония; – осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

– инфекции кожных покровов и мягких тканей (осложненные).

Противопоказания – повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; – нарушения функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы); – эпилепсия; – поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; – псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); – детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

– беременность и период грудного вскармливания (лактации).

С осторожностью – при заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС), в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;

– у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; – у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

– у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);

– у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (см.  раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); – у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

– у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Беременность и период грудного вскармливания
Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Препарат Леволет® Р принимают внутрь один раз в сутки. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфуз

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в легкой степени сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин).
Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / -резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasmapneumonia, Chlamydiapneumoniae:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsielapneumoniae, Proteusmirabilis; острый пиелонефрит, вызванный Escherichiacoli, включая случаи отсутствующей бактериемии:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 7-14 дней.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50 – 20 мл/мин). Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 – 20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 часов.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

Побочное действие Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые (>1/10); частые (1/10 – 1/100); нечастые (1/100 – 1/1000); редкие (1/1000 – 1/10000); очень редкие (

Источник: https://www.drreddys.com/russia/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B4%D1%83%D0%BA%D1%82%D1%8B-%D0%B8-%D1%83%D1%81%D0%BB%D1%83%D0%B3%D0%B8/%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%BE%D0%BA-%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B4%D1%83%D0%BA%D1%82%D0%BE%D0%B2/%D0%BB/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D1%82-%D1%80-750mg/

Леволет (750 мг)

Леволет 750 инструкция

Таблетки, покрытые оболочкой 750 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 768.70 мг эквивалентно левофлоксацину 750.0 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps.

состав оболочки: магния стеарат, Опадрай белый OY-58900, вода

Описание

Таблетки, модифицированные капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средства – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 – 100%.

Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.

Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Около 30 – 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости тела

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат 85% введенной дозы).

Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.

Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.

Clкр [мл/мин]2 мг/л
Pseudomonas spp.≤1 мг/л>2 мг/л
Acinetobacter spp.≤1 мг/л>2 мг/л
Staphylococcus spp.≤1 мг/л>2 мг/л
S. pneumoniae 1≤2 мг/л>2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G≤1 мг/л>2 мг/л
H. influenzae 2 3≤1 мг/л>1 мг/л
M. catarrhalis 3≤1 мг/л>1 мг/л
Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4≤1 мг/л>2 мг/л
  • Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.
  • Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МПК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.
  • Штаммы, у которых значения МПК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. До тех пор, пока не будут получены подтверждения клинического ответа для изолятов, у которых МПК превысило действующие в настоящий момент пограничные значения резистентности, такие изоляты должны считаться резистентными.
  • Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 ил 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 – 500 мг x 2 для в/в введения.Распространение резистентности варьирует в зависимости от местоположения и времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
    Обычно восприимчивые виды микроорганизмовАэробные грамположительные бактерииBacillus anthracisМетициллинчувствительный Staphylococcus aureusStaphylococcus saprophyticusStreptococci, группа C и GStreptococcus agalactiaeStreptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesАэробныеграмотрицательныебактерииEikenella corrodensHaemophilus influenzaeHaemophilus para-influenzaeKlebsiella oxytocaMoraxella catarrhalisPasteurella multocidaProteus vulgarisProvidencia rettgeriАнаэробныебактерииPeptostreptococcusПрочиеChlamydophila pneumoniaeChlamydophila psittaciChlamydia trachomatisLegionella pneumophilaMycoplasma pneumoniaeMycoplasma hominisUreaplasma urealyticumВиды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблемуАэробные грамположительные бактерииEnterococcus faecalisМетициллин-резистентный# Staphylococcus aureusКоагулазанегативный Staphylococcus sppАэробные грамотрицательные бактерииAcinetobacter baumanniiCitrobacter freundiiEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaMorganella morganiiProteus mirabilisProvidencia stuartiiPseudomonas aeruginosaSerratia marcescensАнаэробныебактерииBacteroides fragilisШтаммы, обладающие природной резистентностьюАэробные грамположительные бактерииEnterococcus faecium

    #Метициллин-резистентный S. aureus с большой долей вероятности также будет обладать ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Показания к применению

Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций (см. «Особые указания» и «Фармакодинамика»):

– острый бактериальный синусит

– обострение хронического бронхита

– внебольничная и внутрибольничная пневмония

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей

– пиелонефрит, неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (см. «Особые указания»)

– хронический бактериальный простатит

– неосложненный цистит (в т.ч. урогенитальный хламидиоз) (см. «Особые указания»)

– легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение (см. «Особые указания»)

Препарат Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

– септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь 1 – 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Препарат Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; при условии биоэквивалентности парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.

Дозировка

Леволет в таблетках применяется в следующих дозах:

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

(клиренсе креатинина ≥50 мЛ/мин)

Тип инфекцииСуточная дозаПродолжительность (дней)
Нозокомиальная (госпитальная) пневмония750 мг7-14
Внебольничная (негоспитальная) пневмония500 мг7-14
Внебольничная (негоспитальная) пневмония750 мг5
Острый бактериальный синусит750 мг5
500 мг10-14
Острое бактериальное обострение хронического бронхита500 мг7
Осложненные инфекции кожи и структуры (SSSI)750 мг7-14
Неосложненные инфекции кожи и структуры500 мг7-10
Хронический бактериальный простатит500 мг28
Осложненные инфекции мочевыводящих путейилиострый пиелонефрит750 мг5
Осложненные инфекции мочевыводящих путейилиострый пиелонефрит250 мг10
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей250 мг3

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

не требуется введения дополнительных доз препарата.

Доза при нормальной почечной функции, каждые 24 часаКлиренс креатинина от 20 до 49 мЛ/минКлиренс креатинина от 10 до 19 мЛ/минГемодиализ или хронический амбулаторный перитонеальный диализ(CAPD)
750 мг750 мг каждые 48 часовНачальная доза 750 мг, затем по 500 мг каждые 48 часовНачальная доза 750 мг, затем по 500 мг каждые 48 часов
500 мгНачальная доза 500 мг, затем по 250 мг каждые 24 часаНачальная доза 500 мг, затем по 250 мг каждые 48 часовНачальная доза 750 мг, затем по 250 мг каждые 48 часов
250 мгРегулирования дозы не требуется250 мг каждые 48 часов. Во время лечения моче-выводящих путей без серьезных осложнений регулирования дозы не требуется.Не имеется информации о регулировании дозы.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

не требуется введения дополнительных доз препарата.

Нарушение функции печени

Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста по любым причинам, кроме связанных с функцией почек (см. «Особые указания» – «Тендинит и разрыв сухожилий» и «Удлинение интервала QT»).

Пациенты детского возраста

Леволет® в таблетках противопоказан к применению у детей и подростков (см. «Противопоказания»).

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Леволет в таблетках следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначение сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Как и в случае всех остальных лекарственных средств, неиспользованный препарат следует утилизировать соответствующим образом согласно местным природоохранным правилам.

Побочные действия

Приведенная ниже информация основана на данных клинических исследований с участием более чем 8300 пациентов, а также на опыте постмаркетингового наблюдения.

Внутри каждой группы, сформированной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные эффекты представлены в порядке снижения их тяжести.

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D1%82-750%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/150902281477650941?instruction_lang=RU

Леволет р

Леволет 750 инструкция

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат768.7 мг,
 что соответствует содержанию левофлоксацина750 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) – 76 мг, крахмал кукурузный – 75.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 15 мг, кросповидон – 64 мг, гипромеллоза (15 cps) – 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102) – 90 мг, магния стеарат – 15 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 cP – 62.5%, титана диоксид (Е171) – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%) – 28 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp.

групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч.

Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
  • другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. ТСmax – 1-2 ч; при приеме в дозе 750 мг средняя величина Cmax составляет 8 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч. После однократного приема внутрь в дозе 750 мг Т1/2 – 7.5±0.9 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь.

В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения КК. Левофлоксацин не выводится из организма путем гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

  • острый бактериальный синусит;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

  • нарушение функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также любому из вспомогательных компонентов препарата.

Состорожностью:

  • при заболеваниях ЦНС, в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;
  • у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга;
  • у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;
  • у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
  • у пациентов с нарушением функции почек при КК 20-50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования);
  • при наличии известных факторов риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; пациентов женского пола; пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT;
  • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
  • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, например, тяжелыми неврологическими реакциями (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидиых препаратов, содержащих магний и/пли алюминий, соли железа или сукральфата.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Леволет Р на прием таблеток Леволет Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Пациенты с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени (КК более 50 мл/мин)

Острый бактериальный синусит: по 750 мг 1 раз\сут; курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: пo 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 5 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз/сут; курс лечения 7-14 дней.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50-20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 ч.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/levolet_r_1/

ЛечениеОнлайн
Добавить комментарий